Comprimidos de HPMC contendo nimesulida: preparação, caracterização e estudo dos mecanismos que regem a liberação do fármaco
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Data
2011
Autores
Santos, Monique Oliveira [UNESP]
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Editor
Universidade Estadual Paulista (Unesp)
Resumo
The pharmaceutical innovations, such as the use of polymers to control drug release, create possibilities for a better action of the drug in the body, which causes a a more effective therapeutic effect and a safer treatment for the patient. In this work, were prepared and characterized matrix tablets of hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) containing nimesulide as model drug to evaluate the performance as a controlled release system. HPMC, a cellulose ester, is a hydrophilic polymer that undergoes swelling, i.e., absorbs water and forms a gel layer controlling drug release. The characterization of powders was performed by analysis of particle size and morphology, density, compressibility index determination, flow properties and determination of swelling profile. The tablets were evaluated according to their physical parameters of quality and to the in vitro release of nimesulide, as well as the analysis of the mechanisms of drug release by appropriate mathematical models. The set of results showed that the HPMC/Nimesulide mixture exhibited satisfactory physical characteristics (size, shape, density and flow). The release profile demonstrated an effective control upon drug release in enteric environment and presented more correlation with Korsmeyer-Peppas’ and Weibull’s mathematical models, indicating that the release of nimesulide occurs through the relaxation of the polymer chains
As inovações tecnológicas farmacêuticas, como o uso de polímeros para controlar a liberação do fármaco, criam possibilidades para uma melhor ação do fármaco no organismo, o que ocasiona um efeito terapêutico mais eficaz e um tratamento seguro para o paciente. Neste trabalho, foram preparados e caracterizados comprimidos matriciais de hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), contendo nimesulida como fármaco modelo para avaliação do desempenho como sistema de liberação controlada. A HPMC, um éster de celulose, é um polímero hidrofílico que sofre intumescimento, ou seja, absorve água e forma uma camada de gel controlando a liberação do fármaco. A caracterização dos pós foi feita através de análise de granulometria e morfologia, análise da densidade, determinação do índice de compressibilidade, análise de escoamento/fluxo e determinação do perfil de intumescimento. Os comprimidos foram avaliados segundo seus parâmetros físicos de qualidade e testes de liberação in vitro de nimesulida a partir de comprimidos, além da análise dos mecanismos de liberação do fármaco por modelos matemáticos apropriados. O conjunto de resultados mostrou que a mistura HPMC/Nimesulida exibiu características físicas satisfatórias (tamanho, forma, densidade e fluxo). O perfil de liberação demonstrou um efetivo controle da liberação do fármaco em meio entérico e apresentou maior correlação com os modelos matemáticos de Korsmeyer-Peppas e Weibull, indicando que a liberação da nimesulida ocorre através do relaxamento das cadeias poliméricas
As inovações tecnológicas farmacêuticas, como o uso de polímeros para controlar a liberação do fármaco, criam possibilidades para uma melhor ação do fármaco no organismo, o que ocasiona um efeito terapêutico mais eficaz e um tratamento seguro para o paciente. Neste trabalho, foram preparados e caracterizados comprimidos matriciais de hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), contendo nimesulida como fármaco modelo para avaliação do desempenho como sistema de liberação controlada. A HPMC, um éster de celulose, é um polímero hidrofílico que sofre intumescimento, ou seja, absorve água e forma uma camada de gel controlando a liberação do fármaco. A caracterização dos pós foi feita através de análise de granulometria e morfologia, análise da densidade, determinação do índice de compressibilidade, análise de escoamento/fluxo e determinação do perfil de intumescimento. Os comprimidos foram avaliados segundo seus parâmetros físicos de qualidade e testes de liberação in vitro de nimesulida a partir de comprimidos, além da análise dos mecanismos de liberação do fármaco por modelos matemáticos apropriados. O conjunto de resultados mostrou que a mistura HPMC/Nimesulida exibiu características físicas satisfatórias (tamanho, forma, densidade e fluxo). O perfil de liberação demonstrou um efetivo controle da liberação do fármaco em meio entérico e apresentou maior correlação com os modelos matemáticos de Korsmeyer-Peppas e Weibull, indicando que a liberação da nimesulida ocorre através do relaxamento das cadeias poliméricas
Descrição
Palavras-chave
Comprimidos (Medicina), Formas de dosagem solidas (Farmacia), Comprimidos (Medicina) - Fabricação, Nimesulida
Como citar
SANTOS, Monique Oliveira. Comprimidos de HPMC contendo nimesulida: preparação, caracterização e estudo dos mecanismos que regem a liberação do fármaco. 2011. 52 f. Trabalho de conclusão de curso (Farmácia-Bioquímica) - Universidade Estadual Paulista, Faculdade de Ciências Farmacêuticas, 2011.