Sintese de Aminochalconas e Nitrochalconas como potenciais inibidores de alfaglicosidases

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dc.contributor.advisorGamboa, Ian Castro [UNESP]
dc.contributor.authorCruz, Raquel Sabará da [UNESP]
dc.contributor.institutionUniversidade Estadual Paulista (Unesp)
dc.date.accessioned2015-03-23T15:13:09Z
dc.date.available2015-03-23T15:13:09Z
dc.date.issued2013
dc.description.abstractA descoberta de agentes hipoglicemiantes constitui ainda um grande desafio no tratamento do diabetes, devido ao elevado índice de efeitos adversos e à baixa eficácia dos fármacos existentes. As alfa-glicosidases, enzimas essenciais ao metabolismo dos açúcares, são alvos terapêuticos estratégicos para a descoberta e desenvolvimento de fármacos antidiabéticos. Na busca de novos modelos estruturais com atividade antidiabética, o presente projeto teve como objetivo a síntese de aminochalconas e nitrochalconas como inibidores potenciais de alfaglicosidases. Para atingir o objetivo delineado foi planejada a síntese de 4’-nitrochalconas através da condensação de Claisen-Schmidt, que conduziriam à obtenção das respectivas 4’- aminochalconas na presença de cloreto de estanho II como agente redutor. Ao todo foram sintetizadas 14 substâncias, sendo 6 nitrochalconas e 8 aminochalconas que foram purificadas utilizando-se técnicas cromatográficas tais como Cromatografia em Coluna e Cromatografia em Camada Delgada Preparativa. A identificação espectroscópica foi realizada por Ressonância Magnética Nuclear de 13C e 1H. As chalconas sintetizadas foram avaliadas por meio de ensaios de inibição de alfa-glicosidases de Saccharomyces cerevisiae. As substâncias 10 e 14 apresentaram valores de CI50 (concentração capaz de inibir em 50% a atividade enzimática) de 1,23 e 1,88 μM respectivamente, mostrando-se mais potentes que a acarbose (CI50 4,90 μM), a qual foi empregada como controle positivo. Os dados de CI50 revelaram que a presença de hidroxilas no anel B, bem como a posição e o número desses substituintes é de fundamental importância para a inibição da atividade enzimática. Em contrapartida, a presença de grupos doadores ou receptores de elétrons no anel A é pouco significativa para a inibição de 􀄮-glicosidasespt
dc.format.extent91 f.
dc.identifier.aleph000712865
dc.identifier.citationCRUZ, Raquel Sabará da. Sintese de Aminochalconas e Nitrochalconas como potenciais inibidores de alfaglicosidases. 2013. 91 f. Trabalho de conclusão de curso (Farmácia-Bioquímica) - Universidade Estadual Paulista Júlio de Mesquita Filho, Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Araraquara, 2013.
dc.identifier.filecruz_rs_tcc_arafcf.pdf
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/11449/118808
dc.language.isopor
dc.publisherUniversidade Estadual Paulista (Unesp)
dc.rights.accessRightsAcesso aberto
dc.sourceAleph
dc.subjectAgentes hipoglicemicospt
dc.subjectDiabetespt
dc.subjectSaccharomyces cerevisiaept
dc.titleSintese de Aminochalconas e Nitrochalconas como potenciais inibidores de alfaglicosidasespt
dc.typeTrabalho de conclusão de curso
unesp.campusUniversidade Estadual Paulista (Unesp), Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Araraquarapt
unesp.undergraduateFarmácia-Bioquímica - FCFARpt

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