Estudo da interação da piplartina com albumina do soro humano por técnicas espectroscópicas

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dc.contributor.advisorCornélio, Marinônio Lopes [UNESP]
dc.contributor.authorContessoto, Nayara Sousa de Alcântara [UNESP]
dc.contributor.institutionUniversidade Estadual Paulista (Unesp)
dc.date.accessioned2017-04-12T20:38:14Z
dc.date.available2017-04-12T20:38:14Z
dc.date.issued2017-03-24
dc.description.abstractPiplartine is an alkaloid amide present in roots and stems of different peppers species of the genus Piper. This compound has several promising pharmacological properties, such as: antidepressant, anxiolytic, genotoxic, cytotoxic, antiangiogenic, antimetastatic, among others; Its anticancer property is highlighted, because this compound does demonstrate greater anti-proliferative effect in altered cells than in normal cells. Studies have determined the pharmacokinetic parameters of piplartine in rat plasma by intraperitoneal administration, however, without pointing any molecular target or describing the physicochemical forces of the interaction. This study was conducted to understand the interaction between piplartine (PPTN) and human serum albumin (HSA), which is the predominant protein in blood plasma and carrier of various drugs. This interaction was investigated through steady-state fluorescence spectroscopy, monitoring the fluorescence emission of the single tryptophan residue of HSA (Trp214). It was observed the complex HSA-piplartine formation. The thermodynamic parameter analysis indicates that the process occurs spontaneously and it is enthalpically driven; the affinity constant suggests that this interaction is reversible. It was indicated by the binding density function method and by the site marker displacement analysis that the piplartine binds on HSA at single site, which was determined like the IIA sub-domain.en
dc.description.abstractPiplartina é um alcalóide amida presente em raízes e caules de diferentes espécies de pimentas do gênero Piper. Este composto apresenta várias propriedades farmacológicas promissoras, tais como: antidepressiva, ansiolítica, genotóxica, citotóxica, antiangiogênico, antimetastático, entre outras; destaca-se sua propriedade anti-cancerígena, pois este composto demonstra efeito anti-proliferativo maior em células alteradas do que em células normais. Estudos têm determinado os parâmetros farmacocinéticos da piplartina em plasma de rato, através de administração via intraperitoneal, porém, sem detalhar qualquer alvo molecular ou descrever as forças físico-químicas da interação. Este estudo foi realizado para compreender a interação entre piplartina (PPTN) e albumina do soro humano (HSA), que é a proteína predominante no plasma sanguíneo e carreadora de vários fármacos. Essa interação foi investigada através de espectroscopia de fluorescência de estado fundamental, monitorando a emissão de fluorescência do único resíduo de triptofano da HSA (Trp214). Observou-se a formação do complexo HSA-piplartina. A análise do parâmetro termodinâmico indicou que o processo ocorre espontaneamente e é entalpicamente dirigido; a constante de afinidade sugere que essa interação é reversível. As análises de deslocamento do marcador de sítio e do método função densidade de ligação indicaram que a piplartina liga sobre um único sítio da HSA, o qual foi sugerido como o subdomínio IIA.pt
dc.description.sponsorshipConselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)
dc.description.sponsorshipIdCNPq: 130449/2015-6
dc.identifier.aleph000883933
dc.identifier.capes33004153068P9
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/11449/150180
dc.language.isopor
dc.publisherUniversidade Estadual Paulista (Unesp)
dc.rights.accessRightsAcesso aberto
dc.subjectPiplartinapt
dc.subjectAlbumina do soro humanopt
dc.subjectEspectroscopia de fluorescênciapt
dc.subjectPiplartineen
dc.subjectPiperlongumineen
dc.subjectHuman serum albuminen
dc.subjectFluorescence spectroscopyen
dc.titleEstudo da interação da piplartina com albumina do soro humano por técnicas espectroscópicaspt
dc.title.alternativeStudy of the interaction of piplartine with human serum albumin by spectroscopic techniquesen
dc.typeDissertação de mestrado
unesp.campusUniversidade Estadual Paulista (Unesp), Instituto de Biociências Letras e Ciências Exatas, São José do Rio Pretopt
unesp.embargo18 meses após a data da defesapt
unesp.graduateProgramBiofísica Molecular - IBILCEpt
unesp.knowledgeAreaBiofísica molecularpt
unesp.researchAreaBiofísico-química de Macromoléculaspt

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