Caracterização de poliformos em comprimidos distribuídos pela Secretaria de Saúde de Araraquara por difração de raios X - Tita, Diego Luiz [UNESP] (Universidade Estadual Paulista (Unesp), 2014)
The presence of polymorphic structures not expected in the composition of solid drugs can generate differences in physical and chemical properties such as chemical reactivity, apparent solubility, dissolution rate, among others, thus affecting its bioavailability. These unwanted changes can compromise the efficacy, safety and quality of the product and therefore compromising medical treatment. In this work, the objective was to identify and quantify the phases presents in their compositions through the Rietveld method in data of X-ray powder diffraction the medicines: hydrochlorothiazide, furosemide, spironolactone, carbamazepine, phenytoin and phenobarbital. It was observed in all analyzed samples, with the exception of similar spironolactone 25 mg (ES25S), the crystalline form of the active ingredient were equal to those presented in the literature as being the ideal for the manufacture of tablets. In the case of ES25S, was identified as the active principle hydrated form of spironolactone, which according to the literature, presents a lower dissolution compared to form II, which is used in the manufacture of medicines due to its greater diuretic activity. In addition, the sample of furosemide (FUS) was quantifying the crystalline active principle present in the composition of a tablet through the inclusion of an internal standard method. It was found that a tablet FUS contains an average of 35.92 mg crystalline furosemide. Intrinsic dissolution studies were performed for carbamazepine tablets where it was observed that similar medicine (CB200S1) in the first fifteen minutes of the experiment has a higher dissolution (~ 90 %) than the maximum limit proposed by the Brazilian Pharmacopoeia is 75 %.

A presença de estruturas polimórficas não esperadas na composição de medicamentos sólidos podem acarretar diferenças nas propriedades químicas e físicas, tais como: reatividade química, solubilidade aparente, taxa de dissolução, dentre outras, podendo afetar, a sua biodisponibilidade. Essas mudanças indesejadas podem comprometer a eficácia, a segurança e a qualidade de um medicamento e, portanto, afetar um tratamento médico. No presente trabalho, com o objetivo de identificar e quantificar as fases presentes em suas composições, foram analisados, por difração de raios X e o emprego do método de Rietveld, os seguintes medicamentos: hidroclorotiazida, furosemida, espironolactona, carbamazepina, fenitoína e fenobarbital. Observou-se, em todos os medicamentos analisados, com exceção da espironolactona similar de 25 mg (ES25S), que a forma cristalina do princípio ativo identificada era a mesma apresentada na literatura como sendo a ideal para a manufatura dos medicamentos. Já no caso da ES25S, identificou-se como princípio ativo a forma hidratada da espironolactona, que segundo a literatura, apresenta dissolução menor em comparação à forma II, que é a utilizada na manufatura do medicamentos por apresentar maior atividade diurética. Além disso, realizou-se para a amostra de furosemida similar (FUS) a quantificação de princípio ativo cristalino presente na composição de um comprimido, através do método do padrão interno. Assim, observou-se que um comprimido de FUS contém em média 35,92 mg de furosemida cristalina. Foram realizados estudos de dissolução intrínseca para os comprimidos de carbamazepina onde observou-se que o medicamento similar (CB200S1) nos quinze primeiros minutos do experimento apresenta uma dissolução maior (~ 90 %) que o limite máximo proposto pela Farmacopeia Brasileira, que é de 75 %.
Keywords: Físico-química; Cristalografia; Reatividade (Quimica); Medicamentos - Biodisponibilidade; Crystallography