Leite, Sergio Roberto de Andrade [UNESP]2014-05-202014-05-202009-12-01Eclética Química. Fundação Editora da Universidade Estadual Paulista Júlio de Mesquita Filho - UNESP, v. 34, n. 4, p. 87-102, 2009.0100-4670http://hdl.handle.net/11449/27690Diferentes substâncias utilizadas como fármacos foram ensaiadas como inibidores da colagenase intersticial humana, também conhecida como metaloprotease 1 da matriz conjuntiva e pela sigla em inglês MMP-1. O estudo foi de natureza experimental e também de simulação computacional. A atividade da colagenase foi quantificada fluorimetricamente, pela reação com um substrato sintético fluorescente, cuja emissão se altera após a hidrólise. A interação colagenase-inibidor foi analisada teoricamente, mediante cálculos de docking. Três das quatro substâncias testadas apresentaram atividade inibidora moderada sobre a colagenase humana.Different common drugs (Meloxicam, Tenoxicam and Piroxicam, and sodium alendronate) were tested both experimental and theoretically as inhibitors of interstitial human collagenase, also known as matrix metalloproteinase 1 (MMP-1). The in vitro collagenase activity, alone and in the presence of inhibitors, was quantified by the reaction with a fluorescent synthetic substrate and measuring the change of emission. Collagenase-inhibitor interaction was studied theoretically by computational calculations. Three among the four tested substances showed moderate inhibiting activity against the human collagenase.87-102engcolagenaseMMP-1metaloproteases humanasinibidoresancoragemcollagenaseMMP-1human metalloproteinasesinhibitorsdockingArtigo10.1590/S0100-46702009000400008S0100-46702009000400008Acesso abertoS0100-46702009000400008.pdf