Sistemas mucoadesivos precursores de cristais líquidos para controle de biofilme bucal - Marques, Raquel Souza [UNESP] (Universidade Estadual Paulista (Unesp), 2020)
A clorexidina destaca-se por sua eficácia no combate à diversos micro-organismos de interesse cariogênico. No entanto, sua forma de utilização mais conhecida é o enxaguatório bucal, que não possui aplicação universal para pacientes com necessidades especiais. Desse modo, um desafio para a indústria farmacêutica é o desenvolvimento de um sistema para substituir os enxaguatórios bucais. O objetivo desse estudo foi incorporar digluconato de clorexidina, óleo essencial de Cymbopogon citratus ou a associação dessas substâncias a um sistema precursor de cristal líquido mucoadesivo, realizar a caracterização físico-química desse sistema e avaliar in vitro seu potencial antimicrobiano em biofilmes polimicrobianos. As formulações foram caracterizadas por meio de microscopia de luz polarizada, análises reológicas, mucoadesão e perfil de liberação. Posteriormente, foi avaliada a capacidade de redução da acidogenicidade, composição microbiana e dosagem de polissacarídeos extracelulares insolúveis em água dos biofilmes formados a partir da saliva de um doador. Os dados da seleção do doador de saliva, dos testes de CIM e CBM do óleo essencial de C. citratus e do digluconato de clorexidina, as análises reológicas do sistema e o perfil de liberação in vitro foram analisados descritivamente. Enquanto, para os testes de mucoadesão, contagem de micro-organismos do biofilme, pH, peso seco dos biofilmes e dosagem de polissacarídeos extracelulares insolúveis em água, dependendo da normalidade e homocedasticidade dos dados, foram aplicados os testes ANOVA ou Kruskal-Wallis, complementados por testes de comparações múltiplas. O nível de significância estabelecido foi de 5%. Os testes de caracterização evidenciaram que todas as formulações têm potencial mucoadesivo e agiram como SPCL, pois formaram cristais líquidos quando foi adicionada saliva artificial. As formulações liberaram entre 13,19 e 15,45% da clorexidina e entre 9,48 e 10,73% do óleo essencial de C. citratus em 24 horas, agindo como sistema de liberação controlada. As formulações apresentaram ação antimicrobiana independente da substância incorporada, e foram capazes de manter o pH próximo a neutralidade por 48 h. Além disso, determinaram redução significativa da dosagem de polissacarídeos extracelulares insolúveis em água. Sendo assim, o sistema avaliado se apresentou como uma alternativa para tratamento de doenças microbianas da cavidade bucal, devido as suas características mucodesivas e de liberação controlada.

Chlorhexidine stands out for its effectiveness in combating several microorganisms of cariogenic interest. However, its best-known form of use is the mouthwash, which has no universal application for patients with special needs. Thus, a challenge for pharmaceutical industry is the development of a system to replace mouthwashes. The objective of this study was to incorporate chlorhexidine digluconate, essential oil of Cymbopogon citratus or the association of these substances with a mucoadhesive liquid crystal precursor system, to carry out the physico-chemical characterization of this system and to evaluate in vitro its antimicrobial potential in polymicrobial biofilms. The evaluated formulations were characterized by means of polarized light microscopy, rheological analysis, mucoadhesion and release profile. Subsequently, the formulations were evaluated for their ability to reduce acidogenicity, microbial composition and dosage of water-insoluble extracellular polysaccharides from the biofilms formed from the saliva of a donor. The data from the selection of the saliva donor, the MIC and MBC tests of the essential oil of C. citratus and the chlorhexidine digluconate, the rheological analyzes of the formulations and the in vitro release profile were analyzed descriptively. While, for mucoadhesion, biofilm microorganisms count, pH, dry weight of biofilms and dosage of water-insoluble extracellular polysaccharides, depending on the normality and homoscedasticity of the data, ANOVA or Kruskal-Wallis, complemented by the corresponding multiple comparisons tests were applied. The level of significance was set at 5%. Characterization tests showed that all formulations have mucoadhesive potential and behave like liquid crystal precursors, since they formed liquid crystals when artificial saliva was added. The formulations released between 13.19 and 15.45% of chlorhexidine and between 9.48 and 10.73% of the essential oil of C. citratus in 24 hours, acting as controlled releasing system. Formulations showed antimicrobial action independent of the incorporated substance, and were able to maintain the pH close to neutrality for 48 hours. In addition, they determined a significant reduction in the dosage of extracellular water-insoluble polysaccharides. Therefore, the system is presented as an alternative for the treatment of microbial diseases of the oral cavity, due to their mucoadhesive and controlled release characteristics.
Liquid Crystal Precursor Mucoadhesive Systems for Oral Biofilm Control
Keywords: Biofilmes; Cristais-líquidos; óleos voláteis; Bioflms; Liquid Crystals; Oils volatile