Antineoplásico potencial: síntese de derivado de salicilato de octila e5-fluoruracila para tratamento do câncer de pele - Zambrano, Vanessa Fabrina [UNESP] (Universidade Estadual Paulista (Unesp), 2006)
A incidência do câncer de pele vem aumentando anualmente em homens e em mulheres, tornando-se grave problema se Saúde Pública mundial. Diversos são os fatores que influenciam a formação dos tumores, sendo a radiação ultravioleta um dos principais responsáveis, que vem elevando seu índice graças à redução da camada de ozônio. Ainda assim o câncer de pele poderia ser evitado se as medidas de prevenção fossem tomadas a tempo, como a fotoproteção, cuidados com os horários de exposição ao sol e a detecção precoce dos tumores. Os avanços científicos e tecnológicos têm proporcionado novas abordagens para o desenvolvimento de agentes antineoplásicos e o direcionamento de fármacos a locais de ação específicos, gerando maior eficácia dos tratamentos. Nesta linha, a principal proposta deste trabalho envolve a possibilidade de conjugar as propriedades do fotoprotetor salicilato de octila com a do antineoplásico 5-fluoruracila, por meio do processo de latenciação. Para tanto foi obtido o pró-fármaco succinil octil salicilato de 5- fluoruracila (SOSFlu), a partir de duas etapas sintéticas, cujos compostos foram caracterizados por meio da determinação da faixa de fusão, cromatografia em camada delgada, análises espectroscópicas de infravermelho, de ressonância magnética nuclear de 13C e 1H, determinação dos coeficientes de extinção molar e de partição. Tendo o SOSFlu apresentado melhores valores de coeficientes de extinção molar e de partição em relação ao fotoprotetor salicilato de octila e ao antineoplásico 5-fluoruracila, espera-se que apresente maior efetividade para proteger a pele contra a radiação ultravioleta e maior permeabilidade cutânea.

The incidence of the skin cancer comes increasing annually in men and in women, becoming a serious problem if world Public Health. Several they are the factors that influence the formation of the tumors, being the ultraviolet radiation responsible one of the main ones that comes elevating its index thanks to the reduction of the layer of ozone. Nevertheless the skin cancer could be avoided the prevention measures they were taken on time, as the sunscreem, cares with the schedules of exhibition in the sun and the precocious detection of the tumors. The scientific and technological progresses have been providing new bording for the development of agents antineoplasic and the drug delivery to specific action places, generating larger effectiveness of the treatments. In this line, the main proposal of this work involves the possibility to conjugate the property of the sunscreem octil salicilate with an antineoplasic 5-fluoruracil, by means of the latentiation process. For so much it was obtained pro-drug succinoil octil salicilate of 5-fluoruracil derived of the octil salicilate and 5- fluoruracil, starting from two synthetic stages, whose compositions were characterized by means of analyses IR spectra, melting point determination, thin layer chromatography and 13C and 1H MNR, extinction molar coefficient and partition coefficient. Tends SOSFlu presented better values of coefficients of extinction molar and of partition in relation to the sunscreen octil salicilate and to the antineoplasic 5-fluoruracil, it is waited that presents larger effectiveness to protect the skin against the ultraviolet radiation and larger cutaneous permeability.
Keywords: Latenciação; Câncer de pele; Latentiation; Skin cancer