Desenvolvimento de hidrogéis de dextrano contendo praziquantel - Campos, Flávio dos Santos [UNESP] (Universidade Estadual Paulista (Unesp), 2009)
A esquistossomose é um sério problema de saúde pública nos países tropicais. No Brasil, é causado pelo Schistossoma mansoni. O tratamento é feito com praziquantel, o qual é eficaz contra todas as espécies importantes de esquistossomos, que afetam os seres humanos, apesar de sua alta permeabilidade no Trato Gastrointestinal (TGI). Este fármaco tem solubilidade muito baixa em água, que pode limitar a sua absorção. Devido a essa limitação, a biodisponibilidade do PZQ é muito baixa e seu aumento é um aspecto importante e desafiador no desenvolvimento de formulações. O desenvolvimento de sistemas de liberação de fármacos tem sido muito utilizada no intuito de solucionar a necessidade de melhora de biodisponibilidade de fármacos. Os sistemas de liberação de fármacos permitem uma maior eficácia dos fármacos com a redução das doses e de sua freqüência de administração e redução dos efeitos adversos; aumentando a adesão aos tratamentos por parte dos pacientes. Muitas dessas estratégias estão sendo focadas nos sistemas matriciais poliméricos como, por exemplo, os hidrogéis, os quais são amplamente estudados por prolongarem a liberação dos fármacos. O dextrano é um polissacarídeo, que é altamente hidrofílico, atóxico, seguro, estável, biocompatível e biodegradável. O objetivo deste trabalho é o desenvolvimento de hidrogéis, utilizando dextrano com massas moleculares de 70kDa e 148kDa, e o praziquantel como fármaco-modelo. Os hidrogéis foram preparados e obtidos misturando dextrano e praziquantel em proporções fármaco:polímero de 1:0,5 e 1:1 em sistemas solventes com diferentes valores de constantes dielétricas, os quais foram secas em evaporador rotativo. As propriedades biofarmacêuticas, tais como solubilidade...

Schistosomiasis is a serious problem of public health in tropical countries. In Brazil, it is caused by Schistosoma mansoni. The treatment is done with praziquantel which is effective against all important schistosomiasis species, which affect the human being, in spite of its high permeability in Gastrointestinal Tract (TGI). This drug has very poorly water solubility, that could limiting its absorption. Due to this limitation, PZQ’s bioavailability is very low and your increase is a challenging and an important aspect for the development of formulations. Development of drug release systems has been very used in order to solve the need of improvement of bioavailability of poorly water soluble drugs. Drug release systems allow for greater effectiveness of drugs by reducing their doses and frequency of administration and reduction of adverse effects; increasing adherence to treatments by patients. Many of these strategies have been focused in polymeric matrix systems such as, the hydrogels, which have been widely studied prolong the release of the drug. Dextran is a polysaccharide that is highly hydrophilic, non toxic, safe, stable, biocompatible and biodegradable. The objective of this work is the development of hydrogels, using dextran with molecular weight of 70kDa and 148kDa, and praziquantel as de drug-like model. Hydrogels were prepared and obtained mixing dextran and praziquantel in proportions drug:polymer of 1:0,5 and 1:1 in solvent systems with different values of dielectric constants, which were dried in rotary evaporator. Biopharmaceutical properties, such as solubility and dissolution rate, were analyzed in the design of hydrogels. Characterization assays were performed swelling test, IR spectroscopy and DSC. The tests of swelling rate showed that the hydrogels swell slowly, but faster than the free polymer... (Complete abstract click electronic access below)
Keywords: Esquistossomose; Dextrano; Praziquantel; Hidrogéis; Schistosomiasis - Praziquantel; Public health - Tropical countries