Comparação da síntese e caracterização físico-química de carreadores lipídicos nanoestruturados contendo Artepillin C e própolis verde - Cabral, Julia dos Santos [UNESP] (Universidade Estadual Paulista (Unesp), 2025)
A Artepelin C (ARTC), principal constituinte fenólico bioativo da própolis verde brasileira, apresenta fortes atividades antioxidante, anti-inflamatória e anticancerígena; entretanto, seu potencial terapêutico é limitado pela baixa solubilidade em água e reduzida biodisponibilidade. Este estudo teve como objetivo desenvolver e caracterizar carreadores lipídicos nanoestruturados (NLCs) como sistemas de liberação para ARTC e extrato de própolis verde (PROP). Diferentes composições lipídicas e métodos de preparação foram avaliados por meio de testes de miscibilidade, espalhamento dinâmico de luz (DLS) e eficiência de encapsulação (EE). Formulações à base de miristato de miristila, ácido cáprico/caprílico e Poloxamer 188 apresentaram desempenho físico-químico superior, especialmente quando preparadas pelo método de emulsificação–ultrassonicação. As NLCs otimizadas exibiram tamanhos médios de partícula inferiores a 120 nm, baixa polidispersidade (PDI < 0,2) e potenciais zeta entre –12 e –21 mV, mantendo-se estáveis por até 190 dias. A formulação com os lipídios miristato de miristila e ácido cáprico/caprílico utilizando o método de emulsão ultrasonicação (F4) atingiu uma eficiência de encapsulação de 100%, tanto para ARTC quanto para o extrato de própolis, conforme confirmado por HPLC. Análises complementares, incluindo FTIR, espectroscopia Raman e difração de raios X, revelaram a incorporação bem sucedida dos compostos bioativos sem comprometer a organização cristalina da matriz lipídica. A análise por rastreamento de nanopartículas (NTA) confirmou alta concentração de partículas e distribuição de tamanho uniforme, enquanto as imagens de Cryo-TEM mostraram nanopartículas esféricas e bem definidas, com morfologia preservada. Esses resultados demonstram que os NLCs desenvolvidos oferecem uma plataforma robusta e eficiente para a liberação de ARTC e própolis verde, apoiando seu potencial uso em formulações terapêuticas e cosméticas.

Artepillin C (ARTC), the major bioactive phenolic constituent of Brazilian green propolis, exhibits strong antioxidant, anti-inflammatory, and anticancer activities; however, its therapeutic potential is limited by poor aqueous solubility and low bioavailability. This study aimed to develop and characterize nanostructured lipid carriers (NLCs) as delivery systems for ARTC and green propolis extract. Different lipid compositions and preparation methods were screened through miscibility assessment, dynamic light scattering (DLS), and encapsulation efficiency (EE). Formulations based on myristyl myristate, capric/caprylic triglycerides, and Poloxamer 188 demonstrated superior physicochemical performance, particularly when prepared by the emulsification–ultrasonication method. The optimized NLCs presented mean particle sizes below 120 nm, low polydispersity (PDI < 0.2), and zeta potentials ranging from –12 to –21 mV, remaining stable for up to 190 days. Encapsulation efficiency reached 100% for both ARTC and propolis extract, as confirmed by HPLC. Complementary analyses including FTIR, Raman spectroscopy, and X-ray diffraction revealed successful incorporation of the bioactive compounds without disrupting the crystalline organization of the lipid matrix. Nanoparticle tracking analysis (NTA) confirmed high particle concentration and uniform size distribution, while Cryo-TEM imaging showed spherical, well-defined nanoparticles with preserved morphology. These findings demonstrate that the developed NLCs offer a robust and efficient platform for delivering ARTC and green propolis, supporting their potential application in therapeutic and cosmetic formulations.
Comparison of the synthesis and physicochemical characterization of nanostructured lipid carriers containing Artepillin C and green propolis
Keywords: Artepelin C; Própolis verde; Carreadores lipídicos nanoestruturados (NLCs); Encapsulação; Green propolis; Nanostructured lipid carriers (NLCs)