Síntese, atividade antimicrobiana e toxicidade de curcuminoides tiofênicos

Página do item simplificado
dc.contributor.advisorRegasini, Luis Octávio [UNESP]
dc.contributor.authorCosta, Paulo de Tarso da
dc.contributor.coadvisorAlmeida, Margarete Teresa Gottardo de
dc.date.accessioned2024-04-19T18:32:59Z
dc.date.available2024-04-19T18:32:59Z
dc.date.issued2024-03-08
dc.description.abstractAs infecções fúngicas representam um desafio global de saúde pública devido à sua ampla incidência e ao seu risco epidemiológico. A diversidade de agentes etiológicos dessas infecções impõe uma ameaça significativa à saúde e segurança alimentar em todo o mundo. Especialmente preocupante é a crescente incidência dessas infecções em indivíduos imunocomprometidos, destacando a necessidade urgente de desenvolvimento de agentes antifúngicos novos, especialmente contra as infecções sistêmicas, incluindo as do Sistema Nervoso Central, que enfrentam desafios devido à resistência aos fármacos. Neste contexto, a curcumina e os curcuminoides emergem como promissores devido às suas propriedades antimicrobianas, impulsionando a investigação de sua aplicabilidade clínica. Esse estudo teve como objetivo avaliar as propriedades químicas e biológicas de curcuminoides monocetônicos e sua potencial aplicação terapêutica. Os resultados revelaram que os análogos tiofênicos apresentaram maior viabilidade sintética em comparação aos análogos benzênicos, requerendo menos etapas de purificação. Além disso, não apresentaram atividade contra bactérias ácido láticas (BAL), sem inibição do crescimento a 500 μg/mL. Os curcuminoides tiofênicos exibiram atividade antifúngica similar aos seus análogos benzênicos, com uma concentração mínima inibitória (CIM) contra Candida albicans (ATCC 14053), Cryptococcus gattii (Isolado Clínico) e Trichophyton sp. (Isolado Clínico) variando de 1,9 μg/mL a 62,5 μg/mL, sugerindo que esses análogos estabelecem uma relação bioisostérica clássica de anéis. Esses resultados destacam o potencial dos análogos tiofênicos como candidatos promissores para o desenvolvimento de novos agentes antifúngicos, oferecendo características druglikeness adequadas, incluindo os parâmetros físico-químicos, farmacocinéticos e farmacodinâmicos.pt
dc.description.abstractFungal infections represent a global public health challenge due to their widespread incidence and epidemiological risk. The diversity of etiological agents of these infections poses a significant threat to health and food safety worldwide. Of particular concern is the increasing incidence of these infections in immunocompromised individuals, highlighting the urgent need for the development of new antifungal agents, especially against systemic infections, including those of the Central Nervous System, which face challenges due to drug resistance. In this context, curcumin and curcuminoids emerge as promising due to their antimicrobial properties, driving research into their clinical applicability. This study aimed to evaluate the chemical and biological properties of monocetonic curcuminoids and their potential therapeutic application. The results revealed that thiophene analogs showed greater synthetic viability compared to benzene analogs, requiring fewer purification steps. Additionally, they showed no activity against lactic acid bacteria (LAB), with no growth inhibition at 500 μg/mL. Thiophene curcuminoids exhibited antifungal activity similar to their benzene analogs, with a minimum inhibitory concentration (MIC) against Candida albicans (ATCC 14053), Cryptococcus gattii (Clinical Isolate), and Trichophyton sp. (Clinical Isolate) ranging from 1.9 μg/mL to 62.5 μg/mL, suggesting that these analogs establish a classical bioisosteric ring relationship. These results highlight the potential of thiophene analogs as promising candidates for the development of new antifungal agents, offering suitable druglikeness characteristics, including physicochemical, pharmacokinetic, and pharmacodynamic parametersen
dc.description.sponsorshipCoordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)
dc.description.sponsorshipIdCAPES: 001
dc.identifier.citationCOSTA, Paulo de Tarso da. Síntese, atividade antimicrobiana e toxicidade de curcuminoides tiofênicos. 2024. 84 f. Dissertação (Mestrado em Microbiologia) – Universidade Estadual Paulista (Unesp), Instituto de Biociências Letras e Ciências Exatas (Ibilce), São José do Rio Preto, 2024.
dc.identifier.lattes8286103794043421
dc.identifier.urihttps://hdl.handle.net/11449/255242
dc.language.isopor
dc.publisherUniversidade Estadual Paulista (Unesp)
dc.rights.accessRightsAcesso restrito
dc.subjectAntifúngicopt
dc.subjectCurcuminapt
dc.subjectCandida albicanspt
dc.subjectCryptococcus gattiipt
dc.subjectTrichophyton sp.pt
dc.subjectAntifungalen
dc.subjectCurcuminen
dc.titleSíntese, atividade antimicrobiana e toxicidade de curcuminoides tiofênicos
dc.title.alternativeSynthesis, antimicrobial activity, and toxicity of thiofene curcuminoids.en
dc.typeDissertação de mestrado
unesp.campusUniversidade Estadual Paulista (Unesp), Instituto de Biociências, Letras e Ciências Exatas, São José do Rio Preto
unesp.embargo24 meses após a data da defesa
unesp.examinationboard.typeBanca pública
unesp.graduateProgramMicrobiologia - IBILCE 33004153074P9
unesp.knowledgeAreaOutra
unesp.researchAreaBioprodutos: Produção e aplicação em microrganismos

Arquivos

Pacote Original
Agora exibindo 1 - 2 de 2
Imagem de Miniatura
Nome:
costa_pt_me_sjrp_par.pdf
Tamanho:
819.55 KB
Formato:
Adobe Portable Document Format
Baixar
Nenhuma Miniatura disponível
Nome:
costa_pt_me_sjrp_int.pdf
Tamanho:
3.27 MB
Formato:
Adobe Portable Document Format
Baixar
Licença do Pacote
Agora exibindo 1 - 1 de 1
Nenhuma Miniatura disponível
Nome:
license.txt
Tamanho:
2.97 KB
Formato:
Item-specific license agreed upon to submission
Descrição:

Coleções

Instituto de Biociências Letras e Ciências Exatas, São José do Rio Preto