Avaliação da atividade leishmanicida de 38 derivados chalcônicos (T1 - T51)

Página do item simplificado
dc.contributor.advisorGraminha, Márcia Aparecida Silva [UNESP]
dc.contributor.authorPassalacqua, Thais Gaban
dc.contributor.institutionUniversidade Estadual Paulista (Unesp)
dc.date.accessioned2022-10-14T11:23:46Z
dc.date.available2022-10-14T11:23:46Z
dc.date.issued2014-01-27
dc.description.abstractAs leishmanioses atingem milhões de pessoas no mundo e são consideradas uma das Doenças Tropicais Negligenciadas (DTNs) por afetar, principalmente, as populações dos países em desenvolvimento. Há poucos fármacos disponíveis para o tratamento das leishmanioses, os quais são tóxicos e muitas vezes ineficazes devido ao surgimento de cepas resistentes; desta forma, a busca por novos compostos com atividade leishmanicida é justificada. Este trabalho iniciou-se com a triagem de 38 derivados chalcônicos, os quais foram avaliados quanto ao seu potencial leishmanicida e citotóxico. O derivado chalcônico T10 foi efetivo em ensaios utilizando formas promastigotas (IC50=3,4 μM) e em formas amastigotas intracelulares (IC50=4,7 μM), apresentando uma promissora atividade biológica e exibindo bom índice de seletividade (SI=41,0 μM). Portanto, este foi selecionado para realização de ensaios preliminares de análise de perfil proteico (eletroforese bidimensional) para fins de compreensão de mecanismo de ação do composto. Foi possível observar mudanças mais significativas na expressão de sete spots diferentes após tratamento com T10, os quais tiveram suas expressões aumentadas ou diminuídas quando comparados ao controle (sem tratamento).pt
dc.description.abstractLeishmaniasis affects millions of people worldwide and is considered one of Neglected Tropical Diseases (NTDs) by affecting mainly the populations in developing countries. There are few drugs available for the treatment of leishmaniasis, which are toxic and often ineffective due to the emergence of resistant strains, thus the search for new compounds with leishmanicidal activity is justified. This work was initiated with the screening of 38 chalcone derivatives, which were evaluated for their leishmanicidal and cytotoxic potential. The chalcone derivative T10 was effective in assays using promastigotes forms (IC50 = 3.4 μM) and against intracellular amastigotes forms (IC50 = 4.7 μM), showing a promising biological activity and exhibiting a good selectivity index (SI = 41.0 μM). Thus, this chalcone was selected to conduct preliminary tests of protein profile analysis (two-dimensional electrophoresis) to understand the mechanism of action of the compound. It was possible to observe more significant changes in the expression of seven different spots after treatment with T10, which had their expression increased or decreased compared to the control (no treatment).en
dc.description.sponsorshipCoordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)
dc.identifier.capes33004030077P0
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/11449/237027
dc.language.isopor
dc.publisherUniversidade Estadual Paulista (Unesp)
dc.rights.accessRightsAcesso aberto
dc.subjectBioquímicapt
dc.subjectChalconapt
dc.subjectLeishmaniapt
dc.subjectProteínapt
dc.titleAvaliação da atividade leishmanicida de 38 derivados chalcônicos (T1 - T51)pt
dc.title.alternativeEvaluation of leishmanicidal activity of 38 chalconic derivatives (T1 - T51)en
dc.typeDissertação de mestrado
unesp.campusUniversidade Estadual Paulista (Unesp), Instituto de Química, Araraquarapt
unesp.embargoOnlinept
unesp.examinationboard.typeBanca públicapt
unesp.graduateProgramBiotecnologia - IQpt
unesp.knowledgeAreaBiotecnologiapt
unesp.researchAreaBiotecnologia Celular e Molecularpt

Arquivos

Pacote Original
Agora exibindo 1 - 1 de 1
Imagem de Miniatura
Nome:
passalacqua_tg_me_araiq_int.pdf
Tamanho:
1.67 MB
Formato:
Adobe Portable Document Format
Descrição:
Baixar
Licença do Pacote
Agora exibindo 1 - 1 de 1
Nenhuma Miniatura disponível
Nome:
license.txt
Tamanho:
2.97 KB
Formato:
Item-specific license agreed upon to submission
Descrição:

Coleções

Dissertações - Biotecnologia - IQ