Atividade de derivados benzofuroxânicos na expressão da enzima triparedoxina peroxidase mitocondrial de formas epimastigotas de Trypanosoma cruzi
dc.contributor.advisor | Cicarelli, Regina Maria Barretto | |
dc.contributor.author | Kohatsu, Andréa Akiko Nakaima [UNESP] | |
dc.contributor.institution | Universidade Estadual Paulista (Unesp) | |
dc.date.accessioned | 2018-01-18T13:07:33Z | |
dc.date.available | 2018-01-18T13:07:33Z | |
dc.date.issued | 2017-12-06 | |
dc.description.abstract | A doença de Chagas ou tripanossomíase americana é endêmica nas Américas, porém outros modos de transmissão dispersaram a enfermidade às regiões onde não ocorre o vetor triatomíneo hematófago. No momento há apenas dois fármacos para o tratamento da doença, benzonidazol e nifurtimox, porém nifurtimox não é mais utilizado no Brasil. Ambos os medicamentos tem ações limitadas, dependem da fase da doença e apresentam efeitos adversos severos, além dos mecanismos de ação não serem totalmente conhecidos. Estudos relacionam a resistência ao benzonidazol com o aumento na produção de triparedoxina peroxidase mitocondrial (mTcTXNPx) que minimiza os efeitos tóxicos de espécies reativas de oxigênio, apresenta atividade peroxidase e peróxinitrito redutase. Derivados benzofuroxânicos, por conter estrutura heterociclo N-óxido relacionada com a oxidação de biomoléculas, tem apresentado atividade anti Leishmania e tumoral, bacteriostática e fungistática. No presente estudo, derivados benzofuroxânicos (N-óxido-benzo[1,2-c]1,2,5-oxadiazol), inéditos isósteros de nitrofural, foram avaliados a partir de ensaios citotóxicos in vitro, na forma epimastigota da cepa Y de T. cruzi. Os derivados benzofuroxânicos foram tóxicos para T. cruzi, IC50 menor em relação ao benzonidazol, mas não foram tóxicos para células de mamíferos HepG2, o que indica serem promissoras moléculas tripanossomicidas. Também foram detectados o monômero de mTcTXNPx de 25,5 kDa e o dímero de aproximadamente 58 kDa em condições redutoras mantidas por 2-mercaptoetanol. Apesar de não ter ocorrido aumento na expressão de mTcTXNPx de 25,5 kDa, a partir dos extratos totais protéicos purificados de T. cruzi tratado com BZTS, verificou-se a presença do dímero de aproximadamente 58 kDa, sugerindo expressão da proteína. | pt |
dc.description.sponsorship | Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) | |
dc.identifier.aleph | 000896024 | |
dc.identifier.capes | 33004030081P7 | |
dc.identifier.uri | http://hdl.handle.net/11449/152522 | |
dc.language.iso | por | |
dc.publisher | Universidade Estadual Paulista (Unesp) | |
dc.rights.accessRights | Acesso aberto | pt |
dc.subject | Trypanosoma cruzi | pt |
dc.subject | derivados benzofuroxânicos | pt |
dc.title | Atividade de derivados benzofuroxânicos na expressão da enzima triparedoxina peroxidase mitocondrial de formas epimastigotas de Trypanosoma cruzi | pt |
dc.title.alternative | : Benzofuroxan derivatives activity on the expression enzyme mitochondrial tryparedoxin peroxidase of epimastigote forms of Trypanosoma cruzi | en |
dc.type | Tese de doutorado | pt |
dspace.entity.type | Publication | |
relation.isOrgUnitOfPublication | 95697b0b-8977-4af6-88d5-c29c80b5ee92 | |
relation.isOrgUnitOfPublication.latestForDiscovery | 95697b0b-8977-4af6-88d5-c29c80b5ee92 | |
unesp.campus | Universidade Estadual Paulista (UNESP), Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Araraquara | pt |
unesp.embargo | 24 meses após a data da defesa | pt |
unesp.graduateProgram | Biociências e Biotecnologia Aplicadas à Farmácia - FCF | pt |
unesp.knowledgeArea | Biologia celular e molecular | pt |
unesp.researchArea | Biologia molecular de tripanosomatídeos | pt |
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