Desenvolvimento e caracterização de nanopartículas lipídicas sólidas contendo ciprofloxacino

Abstract

Algumas patologias que acometem o segmento posterior do olho podem levar à deficiência visual e até a completa perda da visão. O ciprofloxacino é um fármaco bastante utilizado para tratar infecções do olho, sendo muito eficaz em relação ao espectro bacteriano e tem sido muito utilizado no tratamento e na prevenção de infecções oculares. Por estas características ele foi o fármaco de escolha para este trabalho. O objetivo foi aumentar a sua ação e modificar o seu perfil de liberação através do desenvolvimento de nanopartículas lipídicas sólidas (NLS). As NLS foram obtidas por método de ultrassonicação e compostas pelos lipídeos de monoestearato de glicerila (MEG) e de triestearina (TRI). Também foram testadas formulações adicionando-se Pluronic® F-68 (PLU). As NLS obtidas tiveram diâmetro médio de partícula, índice de polidispersidade e potencial zeta adequados para um sistema de liberação por via intraocular. A eficiência de encapsulação foi obtida a partir em membranas por ultrafiltração-centrifugação, e mostrou-se melhor para as formulações com TRI (85%) e TRI com adição de PLU (89,99%). A microscopia de força atômica pode identificar a diferença na morfologia das NLS de monoestearato de glicerila com as de triestearina, podendo-se perceber que as NLS de monoestearato de glicerila possuíram um formato irregular, enquanto que as NLS de triestearina apresentaram-se com um formato retangular. As análises de calorimetria exploratória diferencial e difração de raios-X demonstraram que o processo de ultrassonicação levou à redução de cristalinidade das NLS, possibilitando assim uma interação do fármaco com a matriz lipídica. Estes resultados demonstraram que as NLS desenvolvidas podem ser testadas como um sistema de liberação modificada para o ciprofloxacino por via intraocular.

Some diseases affecting the posterior segment of the eye can lead to impaired vision and even complete loss of vision. Ciprofloxacin is a drug widely used to treat infections of the eye, being very effective against the bacterial spectrum and has been used in the treatment and prevention of eye infections. For these characteristics it was the drug of choice for this work. The objective was to increase their action and modify their release profile through the development of solid lipid nanoparticles (SLN). The SLN was obtained by ultrassonication method composed of the lipids and glyceryl monostearate (GMS) and tristearin (TRI). Formulations were tested by adding Pluronic® F-68 too. The SLN obtained had average particle size, polydispersity index and zeta potential suitable for a delivery system for intraocular route. The encapsulation efficiency was obtained from ultrafiltration membrane by centrifugation, and showed to be better for the formulations with tristearin (85%) and tristearin with PLU (89.99%). The atomic force microscopy can identify the difference in the morphology of SLN glyceryl monostearate with the tristearin, and we can see that the SLN of glycerol monostearate has a irregular format, while SLN of tristearin was in a rectangular format. The differential scanning calorimetry and analysis by X-rays diffraction showed that the process of ultrassonication reduced the SLN crystallinity, thus allowing an interaction of the drug with the lipid matrix. These results demonstrate that the SLN developed can be tested as a system of modified release for ciprofloxacin.