Inhibitors of human collagenase, MMP1
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Data
2009-12-01
Autores
Orientador
Coorientador
Pós-graduação
Curso de graduação
Título da Revista
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Título de Volume
Editor
Editora Unesp
Tipo
Artigo
Direito de acesso
Acesso aberto
Resumo
Resumo (português)
Diferentes substâncias utilizadas como fármacos foram ensaiadas como inibidores da colagenase intersticial humana, também conhecida como metaloprotease 1 da matriz conjuntiva e pela sigla em inglês MMP-1. O estudo foi de natureza experimental e também de simulação computacional. A atividade da colagenase foi quantificada fluorimetricamente, pela reação com um substrato sintético fluorescente, cuja emissão se altera após a hidrólise. A interação colagenase-inibidor foi analisada teoricamente, mediante cálculos de docking. Três das quatro substâncias testadas apresentaram atividade inibidora moderada sobre a colagenase humana.
Resumo (inglês)
Different common drugs (Meloxicam, Tenoxicam and Piroxicam, and sodium alendronate) were tested both experimental and theoretically as inhibitors of interstitial human collagenase, also known as matrix metalloproteinase 1 (MMP-1). The in vitro collagenase activity, alone and in the presence of inhibitors, was quantified by the reaction with a fluorescent synthetic substrate and measuring the change of emission. Collagenase-inhibitor interaction was studied theoretically by computational calculations. Three among the four tested substances showed moderate inhibiting activity against the human collagenase.
Descrição
Palavras-chave
Idioma
Inglês
Como citar
Eclética Química. Fundação Editora da Universidade Estadual Paulista Júlio de Mesquita Filho - UNESP, v. 34, n. 4, p. 87-102, 2009.