Inhibitors of human collagenase, MMP1

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dc.contributor.authorLeite, Sergio Roberto de Andrade [UNESP]
dc.contributor.institutionUniversidade Estadual Paulista (Unesp)
dc.date.accessioned2014-05-20T15:10:34Z
dc.date.available2014-05-20T15:10:34Z
dc.date.issued2009-12-01
dc.description.abstractDiferentes substâncias utilizadas como fármacos foram ensaiadas como inibidores da colagenase intersticial humana, também conhecida como metaloprotease 1 da matriz conjuntiva e pela sigla em inglês MMP-1. O estudo foi de natureza experimental e também de simulação computacional. A atividade da colagenase foi quantificada fluorimetricamente, pela reação com um substrato sintético fluorescente, cuja emissão se altera após a hidrólise. A interação colagenase-inibidor foi analisada teoricamente, mediante cálculos de docking. Três das quatro substâncias testadas apresentaram atividade inibidora moderada sobre a colagenase humana.pt
dc.description.abstractDifferent common drugs (Meloxicam, Tenoxicam and Piroxicam, and sodium alendronate) were tested both experimental and theoretically as inhibitors of interstitial human collagenase, also known as matrix metalloproteinase 1 (MMP-1). The in vitro collagenase activity, alone and in the presence of inhibitors, was quantified by the reaction with a fluorescent synthetic substrate and measuring the change of emission. Collagenase-inhibitor interaction was studied theoretically by computational calculations. Three among the four tested substances showed moderate inhibiting activity against the human collagenase.en
dc.description.affiliationUNESP Instituto de Química
dc.description.affiliationUnespUNESP Instituto de Química
dc.description.sponsorshipFundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)
dc.format.extent87-102
dc.identifierhttp://dx.doi.org/10.1590/S0100-46702009000400008
dc.identifier.citationEclética Química. Fundação Editora da Universidade Estadual Paulista Júlio de Mesquita Filho - UNESP, v. 34, n. 4, p. 87-102, 2009.
dc.identifier.doi10.1590/S0100-46702009000400008
dc.identifier.fileS0100-46702009000400008.pdf
dc.identifier.issn0100-4670
dc.identifier.scieloS0100-46702009000400008
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/11449/27690
dc.language.isoeng
dc.publisherEditora Unesp
dc.relation.ispartofEclética Química
dc.rights.accessRightsAcesso aberto
dc.sourceSciELO
dc.subjectcolagenasept
dc.subjectMMP-1pt
dc.subjectmetaloproteases humanaspt
dc.subjectinibidorespt
dc.subjectancoragempt
dc.subjectcollagenaseen
dc.subjectMMP-1en
dc.subjecthuman metalloproteinasesen
dc.subjectinhibitorsen
dc.subjectdockingen
dc.titleInhibitors of human collagenase, MMP1en
dc.typeArtigo
unesp.campusUniversidade Estadual Paulista (Unesp), Instituto de Química, Araraquarapt

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