Preparo e caracterização de nanopartículas contendo inibidor de epóxi-hidrolase (TPPU) visando futuras aplicações clínicas

Abstract

Os medicamentos anti-inflamatórios são amplamente utilizados no Brasil, principalmente na forma de comprimidos e cápsulas via oral. O uso irracional dessa classe terapêutica pode provocar danos à saúde por seus diversos efeitos colaterais e ainda ser prejudicial ao meio ambiente. A nanotecnologia é uma tecnologia inovadora que pode possibilitar na criação de formulações com características peculiares, como, menores concentrações de ativo, menores eventos adversos, dando origem a suspensões mais seguras, levando maiores benefícios à saúde dos. Visto isso, essa pesquisa desenvolveu diferentes formulação nanoestruturadas contendo Trifluoromethoxyphenyl-3-(1-propionylpiperidin-4-yl)urea (TPPU), e outros bioativos com características anti-inflamatórias, associada a um biopolimero naturais e avaliou sua eficiência de encapsulação e estabilidade, para possíveis aplicações clínicas futuras. Os resultados obtidos evidenciam que as nanoformulações desenvolvidas a base de Zeína (ZN) contendo TPPU, e ZN contendo TPPU + Cinamaldeído, e também as e PLGA contendo TPPU, e as revestidas com quitosana (CS), apresentaram ótima eficiência de encapsulamento (de 86 a 90%) e boas características coloidais, estabilidade em função do tempo e um perfil de liberação sustentada, o que pode promover uma maior atividade biológica e segurança do ativo TPPU.

Anti-inflammatory drugs are widely used in Brazil, mainly in the form of oral tablets and capsules. The irrational use of this therapeutic class can cause damage to health due to its various side effects and be harmful to the environment. Nanotechnology is an innovative technology that can enable the creation of formulations with peculiar characteristics, such as lower active concentrations, lower adverse events, giving rise to safer suspensions, bringing greater benefits to the health of. Given this, this research developed different nanostructured formulations containing Trifluoromethoxyphenyl-3-(1-propionylpiperidin-4-yl)urea (TPPU), and other bioactives with anti-inflammatory characteristics, associated with a natural biopolymer and evaluated its encapsulation efficiency and stability , for possible future clinical applications. The results show that the nanoformulations developed based on Zein (ZN) containing TPPU, and ZN containing TPPU + Cinnamaldehyde, and also those and PLGA containing TPPU, and those coated with chitosan (CS), showed excellent encapsulation efficiency (from 86 to 90%) and good colloidal characteristics, stability over time and a sustained release profile, which can promote greater biological activity and safety of the TPPU active.