Síntese de análogos de liganas ariltetralônicas

Abstract

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A Malária infecta mais de 200 milhões de pessoas, sendo no Brasil o número estimado de aproximadamente 144 mil pessoas. Apesar dos esforços, é visto que a resistência do Plasmodium falciparum, Plasmodium ovalie e Plasmodium vivax frente aos antimaláricos crescem e a possibilidade de utilização de diferentes classes de fármacos para o tratamento da malária se torna escasso. Contudo, existe a viabilidade da obtenção de novos fármacos a partir de pesquisas baseadas em plantas medicinais. Estudos prévios in vivo e in vitro relacionados a extratos de Holostylis reniformis foram feitos para avaliar o poder de inibição das lignanas ariltetralônicas, onde foi constatado a sua atividade antiplasmodial e a baixa toxicidade às células hepáticas destas lignanas. A partir de tais fatos, surge uma nova possibilidade de fármacos antimaláricos provenientes de lignanas ariltetralônicas em larga escala por via sintética. A rota sintética descrita neste trabalho baseou-se em uma metodologia adaptada em quatro etapas, onde destacam-se a inserção de fluorobenzeno e 1,3-benzodioxol em 2,3-dimetil-4- veratril-4-butirolactona para a obtenção das misturas diastereoisômeras de 4'-fluoro- 3,4-dimetoxi-2,7'-ciclolignan-7-ona e 3',4'-metilenodioxi-4,5-dimetoxi-2,7'-ciclolignan- 7-ona + 3,4-metilenodioxi-3',4'-dimetoxi-2,7'-ciclolignan-7-ona, respectivamente. Ambos os produtos demonstraram rendimentos satisfatórios para produção...