Farmacocinética pré-clínica e hematotoxicidade de Phe-Ala-PQ – pró-fármaco de primaquina

Carregando...
Imagem de Miniatura

Data

2013

Orientador

Peccinini, Rosangela Goncalves
Fonseca, Luiz Marcos da

Coorientador

Pós-graduação

Curso de graduação

Farmácia-Bioquímica - FCFAR

Título da Revista

ISSN da Revista

Título de Volume

Editor

Universidade Estadual Paulista (Unesp)

Tipo

Trabalho de conclusão de curso

Direito de acesso

Acesso abertoAcesso Aberto

Resumo

Pesquisas na área farmacêutica têm sido realizadas com a finalidade de desenvolvimento de fármacos aplicáveis ao tratamento da doença de Chagas que possuam maior eficácia – supressão dos sintomas causados pela doença, potencialização do efeito tripanocida, menor incidência e gravidade de efeitos adversos. O pró-fármaco Phe-Ala-PQ foi planejado e sintetizado para liberação de primaquina (PQ) mediante ação enzimática da cruzaína, protease específica do Trypanosoma cruzi. Em estudos de atividade antichagásica in vitro, Phe-Ala-PQ demonstrou atividade tripanocida superior ao fármaco matriz (PQ), tornando-o uma alternativa promissora para o tratamento da doença. Neste trabalho foi investigado o perfil farmacocinético de PQ quando administrado por via intravenosa e gavagem na forma de difosfato de PQ e na forma de pró-fármaco (Phe-Ala-PQ) em ratos Wistar. Além disso, foi avaliada a hematotoxicidade da administração em doses múltiplas por gavagem de difosfato de PQ e Phe-Ala-PQ no mesmo modelo animal. Os resultados deste trabalho evidenciaram que a administração do pró-fármaco Phe- Ala-PQ reduz a oscilação da concentração plasmática de PQ e diminui a fragilidade osmótica de eritrócitos quando comparado à administração em doses múltiplas da forma comercial (difosfato de PQ). Assim, o pró-fármaco Phe-Ala-PQ apresenta algumas vantagens em relação ao uso de PQ na forma difosfatada. Ensaios adicionais de toxicidade e atividade antichagásica in vivo são necessários para que sejam estabelecidos os riscos versus benefícios desta alternativa terapêutica ...

Descrição

Idioma

Português

Como citar

DAVANÇO, Marcelo Gomes. Farmacocinética pré-clínica e hematotoxicidade de Phe-Ala-PQ – pró-fármaco de primaquina. 2013. 87 f. , 2013.

Itens relacionados