Farmacocinética pré-clínica e hematotoxicidade de Phe-Ala-PQ – pró-fármaco de primaquina
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Data
2013
Autores
Orientador
Peccinini, Rosangela Goncalves 
Fonseca, Luiz Marcos da
Coorientador
Pós-graduação
Curso de graduação
Farmácia-Bioquímica - FCFAR
Título da Revista
ISSN da Revista
Título de Volume
Editor
Universidade Estadual Paulista (Unesp)
Tipo
Trabalho de conclusão de curso
Direito de acesso
Acesso aberto
Resumo
Pesquisas na área farmacêutica têm sido realizadas com a finalidade de desenvolvimento de fármacos aplicáveis ao tratamento da doença de Chagas que possuam maior eficácia – supressão dos sintomas causados pela doença, potencialização do efeito tripanocida, menor incidência e gravidade de efeitos adversos. O pró-fármaco Phe-Ala-PQ foi planejado e sintetizado para liberação de primaquina (PQ) mediante ação enzimática da cruzaína, protease específica do Trypanosoma cruzi. Em estudos de atividade antichagásica in vitro, Phe-Ala-PQ demonstrou atividade tripanocida superior ao fármaco matriz (PQ), tornando-o uma alternativa promissora para o tratamento da doença. Neste trabalho foi investigado o perfil farmacocinético de PQ quando administrado por via intravenosa e gavagem na forma de difosfato de PQ e na forma de pró-fármaco (Phe-Ala-PQ) em ratos Wistar. Além disso, foi avaliada a hematotoxicidade da administração em doses múltiplas por gavagem de difosfato de PQ e Phe-Ala-PQ no mesmo modelo animal. Os resultados deste trabalho evidenciaram que a administração do pró-fármaco Phe- Ala-PQ reduz a oscilação da concentração plasmática de PQ e diminui a fragilidade osmótica de eritrócitos quando comparado à administração em doses múltiplas da forma comercial (difosfato de PQ). Assim, o pró-fármaco Phe-Ala-PQ apresenta algumas vantagens em relação ao uso de PQ na forma difosfatada. Ensaios adicionais de toxicidade e atividade antichagásica in vivo são necessários para que sejam estabelecidos os riscos versus benefícios desta alternativa terapêutica ...
Descrição
Palavras-chave
Idioma
Português
Como citar
DAVANÇO, Marcelo Gomes. Farmacocinética pré-clínica e hematotoxicidade de Phe-Ala-PQ – pró-fármaco de primaquina. 2013. 87 f. , 2013.