Farmacocinética pré-clínica e hematotoxicidade de Phe-Ala-PQ – pró-fármaco de primaquina

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dc.contributor.advisorPeccinini, Rosangela Goncalves [UNESP]
dc.contributor.advisorFonseca, Luiz Marcos da [UNESP]
dc.contributor.authorDavanço, Marcelo Gomes [UNESP]
dc.contributor.institutionUniversidade Estadual Paulista (Unesp)
dc.date.accessioned2015-03-23T15:13:27Z
dc.date.available2015-03-23T15:13:27Z
dc.date.issued2013
dc.description.abstractPesquisas na área farmacêutica têm sido realizadas com a finalidade de desenvolvimento de fármacos aplicáveis ao tratamento da doença de Chagas que possuam maior eficácia – supressão dos sintomas causados pela doença, potencialização do efeito tripanocida, menor incidência e gravidade de efeitos adversos. O pró-fármaco Phe-Ala-PQ foi planejado e sintetizado para liberação de primaquina (PQ) mediante ação enzimática da cruzaína, protease específica do Trypanosoma cruzi. Em estudos de atividade antichagásica in vitro, Phe-Ala-PQ demonstrou atividade tripanocida superior ao fármaco matriz (PQ), tornando-o uma alternativa promissora para o tratamento da doença. Neste trabalho foi investigado o perfil farmacocinético de PQ quando administrado por via intravenosa e gavagem na forma de difosfato de PQ e na forma de pró-fármaco (Phe-Ala-PQ) em ratos Wistar. Além disso, foi avaliada a hematotoxicidade da administração em doses múltiplas por gavagem de difosfato de PQ e Phe-Ala-PQ no mesmo modelo animal. Os resultados deste trabalho evidenciaram que a administração do pró-fármaco Phe- Ala-PQ reduz a oscilação da concentração plasmática de PQ e diminui a fragilidade osmótica de eritrócitos quando comparado à administração em doses múltiplas da forma comercial (difosfato de PQ). Assim, o pró-fármaco Phe-Ala-PQ apresenta algumas vantagens em relação ao uso de PQ na forma difosfatada. Ensaios adicionais de toxicidade e atividade antichagásica in vivo são necessários para que sejam estabelecidos os riscos versus benefícios desta alternativa terapêutica ...pt
dc.description.sponsorshipFundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)
dc.description.sponsorshipIdFAPESP: 09/51075-5
dc.format.extent87 f.
dc.identifier.aleph000746615
dc.identifier.citationDAVANÇO, Marcelo Gomes. Farmacocinética pré-clínica e hematotoxicidade de Phe-Ala-PQ – pró-fármaco de primaquina. 2013. 87 f. , 2013.
dc.identifier.file000746615.pdf
dc.identifier.lattes1066743423929093
dc.identifier.lattes4419635633356792
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/11449/118847
dc.language.isopor
dc.publisherUniversidade Estadual Paulista (Unesp)
dc.rights.accessRightsAcesso aberto
dc.sourceAleph
dc.subjectFarmacocineticapt
dc.subjectTrypanosoma cruzipt
dc.subjectChagas, Doença dept
dc.subjectEritrocitospt
dc.subjectRatos Wistarpt
dc.titleFarmacocinética pré-clínica e hematotoxicidade de Phe-Ala-PQ – pró-fármaco de primaquinapt
dc.typeTrabalho de conclusão de curso
unesp.author.lattes1066743423929093
unesp.author.lattes4419635633356792
unesp.campusUniversidade Estadual Paulista (Unesp), Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Araraquarapt
unesp.undergraduateFarmácia-Bioquímica - FCFARpt

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