Planejamento, síntese e avaliação da capacidade de doação de óxido nítrico de novos derivados antiinflamatóios
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Data
2011
Autores
Melo, Thaís Regina Ferreira de [UNESP]
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Editor
Universidade Estadual Paulista (Unesp)
Resumo
A formação do trombo arterial, composto predominantemente por plaquetas, se dá sob condições de estresse de cisalhamento elevado, nos locais de lesão aterosclerótica vascular e fluxo sanguíneo perturbado e tem como consequência diminuição ou obstrução do calibre dos vasos dos diferentes órgãos podendo levar a eventos isquêmicos. As doenças cardiovasculares são consideradas as principais causas de morte no mundo. Nesse contexto, estima-se que a aterosclerose/aterotrombose seja a causa primária de doença arterial coronariana e acidente vascular cerebral representado mais de 50% das causas de mortes em países ocidentais . É sabido que a aterosclerose, primeiro evento que predispõe à aterotrombose, é considerada um processo inflamatório crônico, e que a utilização de antiinflamatórios não esteroidais (AINEs) COX-1, melhor estabilizam a estrutura da placa ateromatosa impedindo o rompimento e a consequente formação do trombo. Neste contexto, no presente trabalho foram obtidos de novos candidatos a fármacos com propriedades doadoras de NO e antiagregantes plaquetárias, através da estratégia de hibridação molecular dos AINEs contendo uma subunidade doadora de óxido nítrico, representada pelos furoxanos, e espaçada por uma subunidade N-acil hidrazônica. Dessa forma, a inibição da síntese de tromboxanos associada à doação de óxido nítrico permitiu atuação nas plaquetas através de um mecanismo múltiplo de ação com fins de diminuição da agregação plaquetária. Os produtos intermediários e finais apresentaram bons rendimentos e foram caracterizados por técnicas analíticas as quais predisseram que as estruturas propostas foram obtidas. Todos os compostos se como doadores de óxido nítrico. Os compostos 1a e 3a apresentaram atividade analgésica superior a dipirona, utilizada como controle. No ensaio de agregação plaquetária ―in vitro‖... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo)
Descrição
Palavras-chave
Oxido nitrico, Agentes anti-inflamatorios, Antiagregantes plaquetárias
Como citar
MELO, Thaís Regina Ferreira de. Planejamento, síntese e avaliação da capacidade de doação de óxido nítrico de novos derivados antiinflamatóios. 2011. 91 f. Trabalho de conclusão de curso (Farmácia-Bioquímica) - Universidade Estadual Paulista, Faculdade de Ciências Farmacêuticas, 2011.