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dc.contributor.advisorCicarelli, Regina Maria Barretto
dc.contributor.authorKohatsu, Andréa Akiko Nakaima [UNESP]
dc.date.accessioned2018-01-18T13:07:33Z
dc.date.available2018-01-18T13:07:33Z
dc.date.issued2017-12-06
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/11449/152522
dc.description.abstractA doença de Chagas ou tripanossomíase americana é endêmica nas Américas, porém outros modos de transmissão dispersaram a enfermidade às regiões onde não ocorre o vetor triatomíneo hematófago. No momento há apenas dois fármacos para o tratamento da doença, benzonidazol e nifurtimox, porém nifurtimox não é mais utilizado no Brasil. Ambos os medicamentos tem ações limitadas, dependem da fase da doença e apresentam efeitos adversos severos, além dos mecanismos de ação não serem totalmente conhecidos. Estudos relacionam a resistência ao benzonidazol com o aumento na produção de triparedoxina peroxidase mitocondrial (mTcTXNPx) que minimiza os efeitos tóxicos de espécies reativas de oxigênio, apresenta atividade peroxidase e peróxinitrito redutase. Derivados benzofuroxânicos, por conter estrutura heterociclo N-óxido relacionada com a oxidação de biomoléculas, tem apresentado atividade anti Leishmania e tumoral, bacteriostática e fungistática. No presente estudo, derivados benzofuroxânicos (N-óxido-benzo[1,2-c]1,2,5-oxadiazol), inéditos isósteros de nitrofural, foram avaliados a partir de ensaios citotóxicos in vitro, na forma epimastigota da cepa Y de T. cruzi. Os derivados benzofuroxânicos foram tóxicos para T. cruzi, IC50 menor em relação ao benzonidazol, mas não foram tóxicos para células de mamíferos HepG2, o que indica serem promissoras moléculas tripanossomicidas. Também foram detectados o monômero de mTcTXNPx de 25,5 kDa e o dímero de aproximadamente 58 kDa em condições redutoras mantidas por 2-mercaptoetanol. Apesar de não ter ocorrido aumento na expressão de mTcTXNPx de 25,5 kDa, a partir dos extratos totais protéicos purificados de T. cruzi tratado com BZTS, verificou-se a presença do dímero de aproximadamente 58 kDa, sugerindo expressão da proteína.pt
dc.description.sponsorshipCoordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)
dc.language.isopor
dc.publisherUniversidade Estadual Paulista (Unesp)
dc.subjectTrypanosoma cruzipt
dc.subjectderivados benzofuroxânicospt
dc.titleAtividade de derivados benzofuroxânicos na expressão da enzima triparedoxina peroxidase mitocondrial de formas epimastigotas de Trypanosoma cruzipt
dc.title.alternative: Benzofuroxan derivatives activity on the expression enzyme mitochondrial tryparedoxin peroxidase of epimastigote forms of Trypanosoma cruzien
dc.typeTese de doutorado
dc.contributor.institutionUniversidade Estadual Paulista (Unesp)
dc.rights.accessRightsAcesso aberto
unesp.graduateProgramBiociências e Biotecnologia Aplicadas à Farmácia - FCFARpt
unesp.knowledgeAreaBiologia celular e molecularpt
unesp.researchAreaBiologia molecular de tripanosomatídeospt
unesp.campusUniversidade Estadual Paulista (Unesp), Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Araraquarapt
unesp.embargo24 meses após a data da defesapt
dc.identifier.aleph000896024
dc.identifier.capes33004030081P7
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